GSK1210151A,5MG,SML0666-5MG,Sigma

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品牌型号 Sigma SML0666-5MG
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产品介绍 Product Description

Application

GSK1210151A 或 I-BET151 已用于研究其在治疗 MLL(混合谱系白血病)-融合性白血病中对 BET(溴结构域和额外末端)募集染色质的抑制作用。


Biochem/physiol Actions

GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′ 衔接子 ′ 蛋白抑制剂。
GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′衔接子′ 蛋白抑制剂。GSK1210151A 取代了染色质的 BRD3 和 BRD4、PAFc 和 SEC 组份,从而抑制了参与混合谱系白血病(MLL)的关键基因(BCL2、C-MYC 和 CDK6)的转录。GSK1210151A(I-BET151)在 2 个 MLL 动物模型中显示出良好的疗效。


Other Notes

化学探针门户网站已对 GSK1210151A 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 GSK1210151A 探针摘要 。


技术参数 Specifications
Quality Level100
assay≥98% (HPLC)
formpowder
color white to beige
solubilityDMSO: 20 mg/mL, clear
originatorGlaxoSmithKline
relevant disease(s)cancer
storage temp.2-8°C
SMILES string[n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1
InChI1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1
InChI keyVUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N
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