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产品介绍
Product Description
Application
GSK1210151A 或 I-BET151 已用于研究其在治疗 MLL(混合谱系白血病)-融合性白血病中对 BET(溴结构域和额外末端)募集染色质的抑制作用。
Biochem/physiol Actions
GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′ 衔接子 ′ 蛋白抑制剂。
GSK1210151A(I-BET151)是 BET(溴结构域和额外末端域蛋白)家族的乙酰赖氨酸识别染色质 ′衔接子′ 蛋白抑制剂。GSK1210151A 取代了染色质的 BRD3 和 BRD4、PAFc 和 SEC 组份,从而抑制了参与混合谱系白血病(MLL)的关键基因(BCL2、C-MYC 和 CDK6)的转录。GSK1210151A(I-BET151)在 2 个 MLL 动物模型中显示出良好的疗效。
Other Notes
化学探针门户网站已对 GSK1210151A 进行了专家评审和推荐。欲了解更多信息,请访问化学探针门户网站上的 GSK1210151A 探针摘要 。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| originator | GlaxoSmithKline |
| relevant disease(s) | cancer |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1 |
| InChI | 1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1 |
| InChI key | VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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