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General description
一种具有细胞渗透性的腺苷类似物，可作为腺苷受体的强效非选择性激动剂（对于A1，A2A，A2B，A3，Ki分别为14 nM，20 nM，2.4 µM和6.2 nM）。增加细胞内cAMP的产生（在表达A2B的CHO细胞中EC50=3.1 µM）。显示以剂量依赖性方式增加胰高血糖素释放，并在低浓度下抑制胰岛素释放。尽管在较高浓度下观察到一些胰岛素释放。此外，还显示出广泛的腺苷依赖性作用，例如阻断血小板聚集和抑制DNA合成。当在再灌注时给药时，它显示通过激活p70S6激酶减少梗死并阻断线粒体通透性转换孔的形成。
Biochem/physiol Actions
可逆性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
在复溶后，分装并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Forster, K., et al. 2006.Basic Res. Cardiol.101, 319.
de Zwart, M., et al. 1998.Nucleosides Nucleotides.17, 969.
Phillis, J. et al. 1986, Pharm. Biochem.Behavior.24, 263
Durcan, M. J., et al. 1989.Pharmacol Biochem Behav.32, 487.
Bacher, S., et al. 1982.Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.329, 67.
Cusack, N., et al. 1981.Br J Pharm.72, 443.
Londos, C., et al. 1980.Proc Natl Acad Sci.77, 2551.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥99% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| potency | 14 nM Ki |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 50 mM |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [n]2(c3ncnc(c3nc2)N)C1O[C@@H]([C@H]([C@H]1O)O)C(=O)NCC |
| InChI | 1S/C12H16N6O4/c1-2-14-11(21)8-6(19)7(20)12(22-8)18-4-17-5-9(13)15-3-16-10(5)18/h3-4,6-8,12,19-20H,2H2,1H3,(H,14,21)(H2,13,15,16)/t6-,7+,8-,12?/m0/s1 |
| InChI key | JADDQZYHOWSFJD-QQIVLSGASA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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