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General description
一种细胞可渗透、口服生物可利用、无毒的噻唑基喹啉酮衍生化合物，可作为CD38的有效、选择性和可逆性抑制剂（人&小鼠CD38的IC50分别为 7.3 &1.9 nM；人wt-CD38的Ki=0.3 nM）。显示与催化活性位结合。在小鼠中表现出有吸引力的PK特性（p.o.30 mg/kg： t1/2 = 3.5 h，Cmax = 10.8 µg/ml；i.v.2 mg/kg： t1/2 = 5.3 h，Cmax = 2.98 µg/ml，Cl = 21 ml/min/kg，Vdss = 1.3 L/kg）。在饮食诱导的肥胖小鼠（30 mg/kg，p.o.）中，肝脏和腓肠肌组织中的NAD水平迅速升高了几倍。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
CD38
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：人&小鼠CD38分别为7.3&1.9 nM
Packaging
用惰性气体包装
Other Notes
Haffner, C.D., et al. 2015.J. Med. Chem.58, 3548.
Tarrago, M.G., et al. 2018 Cell.Metab.27, 1081.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | light brown to brown, white to light brown |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [s]1cncc1c2cc3c(cc2)N(C(=O)C=C3N[C@@H]4CC[C@H](CC4)OCCOC)C |
| InChI | 1S/C22H27N3O3S/c1-25-20-8-3-15(21-13-23-14-29-21)11-18(20)19(12-22(25)26)24-16-4-6-17(7-5-16)28-10-9-27-2/h3,8,11-14,16-17,24H,4-7,9-10H2,1-2H3/t16-,17- |
| InChI key | VJQALSOBHVEJQM-QAQDUYKDSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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