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General description
一种有效的、细胞可渗透的广谱蛋白激酶抑制剂。可抑制CaM激酶(IC50 = 20 nM)、肌球蛋白轻链激酶(IC50 = 1.3 nM)、蛋白激酶A(IC50 = 7 nM)、蛋白激酶C(IC50 = 0.7 nM)和蛋白激酶G(IC50 = 8.5 nM)。还可抑制胶原蛋白或ADP诱导的血小板凝集,但对凝血酶诱导的血小板凝集没有影响。诱导人恶性神经胶质瘤细胞系凋亡。在G1检查点对正常细胞进行阻滞。
Biochem/physiol Actions
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:针对蛋白激酶A、CaM激酶、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶C和蛋白激酶G分别为7 nM、20 nM、1.3 nM、700 pM和8.5 nM。
首要靶标
PKA
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
1 mM (100 µg/214 µl)星形孢菌素(目录号569397)的DMSO溶液。
Preparation Note
初始解冻后,分装,用惰性气体吹扫,然后冻存(-70°C)。
Other Notes
Couldwell, W.T., et al. 1994.FEBS Lett.345, 43.
Nishimura, H. and Simpson, I.A.1994.Biochem.J.302, 271.
Bruno, S., et al. 1992.Cancer Res.52, 470.
Kiss, Z. and Deli, E. 1992.Biochem.J.288, 853.
Vitale, M.L., et al. 1992.Neuroscience51, 463.
Hoffman, R. and Newland, E.S.1991.Cancer Chemotherap.Pharmacol.28, 102.
Oka, S., et al. 1986.Agric. Biol. Chem.50, 2723.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:刺激性(B)
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥97% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | −70°C |
| SMILES string | [n]21c3c4[n](c6c(c4c7c(c3c8c2cccc8)CNC7=O)cccc6)[C@@H]5O[C@]1([C@@H]([C@@H](C5)NC)OC)C |
| InChI | 1S/C28H26N4O3/c1-28-26(34-3)17(29-2)12-20(35-28)31-18-10-6-4-8-14(18)22-23-16(13-30-27(23)33)21-15-9-5-7-11-19(15)32(28)25(21)24(22)31/h4-11,17,20,26,29H,12-13H2,1-3H3,(H,30,33)/t17-,20-,26-,28+/m1/s1 |
| InChI key | HKSZLNNOFSGOKW-FYTWVXJKSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |






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