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产品介绍
Product Description
Application
L-685,458已被用于减弱卵巢培养中的Notch信号转导。它已被用于分析脑组织样本中γ-分泌酶活性的特异性。
Biochem/physiol Actions
L-685,458可模拟天冬氨酰蛋白酶中的过渡态。它对Aβ合成的抑制的IC50为17nM。它已知可阻断Notch（神经源性notch同源蛋白）信号转导，进而通过EGF（表皮生长因子）降低ERK（细胞外信号调节激酶）磷酸化。L-685,458靶向酶的活性位点和底物结合位点。
L-685,458是一种有效的选择性并在结构上全新的γ-分泌酶抑制剂；Aβ1-42和Aβ1-40生产的等效抑制剂。
Features and Benefits
该化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.开发的。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。
Legal Information
根据 Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ U.S.的许可生产销售。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | >96% (HPLC) |
| form | solid |
| color | white |
| solubility | DMSO: >10 mg/mL |
| originator | Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S. |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | O[C@@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(OC(C)(C)C)=O)C[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(N)=O)=O)=O |
| InChI | 1S/C39H52N4O6/c1-26(2)21-33(37(47)41-32(35(40)45)24-29-19-13-8-14-20-29)42-36(46)30(22-27-15-9-6-10-16-27)25-34(44)31(23-28-17-11-7-12-18-28)43-38(48)49-39(3,4)5/h6-20,26,30-34,44H,21-25H2,1-5H3,(H2,40,45)(H,41,47)(H,42,46)(H,43,48)/t30-,31+,32+,33+,34-/m1/s1 |
| InChI key | MURCDOXDAHPNRQ-ZJKZPDEISA-N |
| Gene Information | human ... APH1A(51107), APH1B(83464), NCSTN(23385), NOTCH1(4851), NOTCH2(4853), NOTCH3(4854), NOTCH4(4855), PSEN1(5663), PSEN2(5664), PSENEN(55851) mouse ... Aph1a(226548), Aph1b(208117), Ncstn(59287), Notch1(18128), Notch2(18129), Notch3(18131), Notch4(18132), Psen1(19164), Psen2(19165), Psenen(66340) rat ... Aph1a(365872), Aph1b(300802), Ncstn(289231), Notch1(25496), Notch2(29492), Notch3(56761), Notch4(406162), Psen1(29192), Psen2(81751), Psenen(292788) |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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