XMU-MP-1 盐酸盐，25MG，SML2233-25MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

体内肝脏和肠道组织修复/再生功效的有效、可逆性、ATP 竞争性 pan-MST 激酶抑制剂。
XMU-MP-1 以可逆性和 ATP 竞争性的方式抑制 MST 激酶活性（IC50 = 9.8 nM/MST1、18.2 nM/MST2、44.8 nM/MST3、27.3 nM/MST4）（MST1 IC50/[ATP] = 164 nM/10 μM 和 4036 nM/300 μM；MST2 IC50/[ATP] = 34 nM/10 μM 和 1498 nM/300 μM），在 468 个样本组中仅对 17 种其他激酶表现出显著的亲和力和/或抑制力。XMU-MP-1 在人和鼠细胞（有效浓度为 1 μM）中选择性抑制 H2O2 刺激的 MST 自磷酸化和内源 MST1/2 底物（MOB1、LATS、YAP）的磷酸化，但不抑制 JNK 的磷酸化，有效地上调了 YAP 核定位并保护 HepG2 细胞（3 μM）免受 MST2 过表达诱导的细胞死亡。XMU-MP-1 在各种鼠模型（1-3 mg/kg/天，腹腔注射）和大鼠口服中均表现出对体内肝脏和肠道修复和再生的功效（t1/2 = 5.18 h，Tmax = 3 h，AUC = 993 ng•h/mL，F = 39.48％；10 mg/mL，口服）