2,3-丁二酮一肟，100G，B0753-100G，Sigma

Application

2,3-丁二酮一肟可以用于：

• 单-分子肌球蛋白v活性测定
• 转基因动物成像麻醉
• 降低肌肉纤维紧张张力
• 小鼠心肌细胞培养基成分

Biochem/physiol Actions

2,3-丁二酮一肟是ATP-敏感K⁺和Ca²⁺通道抑制剂。
DRK1是一种延迟整流 (Kv2.1)克隆K⁺ 通道，来自大鼠大脑，和基于蛋白质激酶磷酸化有相同位点，可能与官能化调节磷酸化有关。 2,3-丁二酮一肟（BDM）化学性地从许多蛋白质中移除磷酸基团。在蟾蜍卵母细胞DRK1 CRNA表达后研究它对于DRK1通道的行为。在双电极电压钳实验中，将2,3-丁二酮一肟用于浴槽抑制DRK1电流(ki = 16.6 mM, H = 0.96)速度快，而且可逆，时间过程和浴槽内溶液改变时间过程相似。DRK1电流在所有电位被抑制；电流活化，钝化和失活的时间过程没有被2,3-丁二酮一肟影响。在内面向外式膜片钳实验中，在缺少再磷酸化底物时，在细胞表面使用2,3-丁二酮一肟同样也会快速地抑制通道活性，而且可逆 (ki = 10.7 mM, H = 1.01)。这些结果和磷酸酶效应不一致，因为磷酸酶效应应该在无细胞，无ATP的膜片中不可逆的。相反，结果显示2,3-丁二酮一肟能够从膜里或膜外直接抑制DRK1通道。