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General description
MLN-4760是血管紧张素转换酶2的高效和选择性细胞渗透性抑制剂，这是其主要靶标。（ACE2；可溶性人ACE2的IC50=440 pM）。
Biochem/physiol Actions
MLN-4760 具有生物可利用性，并且对羧肽酶（50 pM人ACE2的IC50=0.44 nM；[ZnCl2]=10 μM， [MCA-APK（DNP）]=50 μM）的选择性远高于牛羧肽酶 A 或 ACE 肽基二肽酶活性（0.5 nM牛CPDA和1 nM猪ACE的IC50分别为=27 μM和>100 μM；[底物]=50 μM）和猪 ACE（分别为IC50=27和>100 μM）这种可逆的ACE2抑制剂以高亲和力与活性位点锌结合，并模拟肽水解过程中的过渡态。其降低了小鼠的血清和肾脏ACE 2活性，并消除血管紧张素II诱导的高血压。MLN-4760选择性地阻断在低ANG II浓度（<0.1 μM）下ACE2野生型（WT）小鼠中血管紧张素（ANG-（1-7））的形成，但在较高ANG II浓度下它不影响小鼠中的ANG-（1-7）水平。这种ACE2抑制剂在体外增强了鼠内皮细胞中肿瘤坏死因子（TNF）（10 pg/ml）刺激的促炎细胞因子的表达（使用SVEC-40系和原代主动脉内皮培养物为1 μM）。MLN-4760被广泛用于研究ACE2在肾脏，心血管和炎症性肠病中的作用，通过饮用水（10 mg/kg/d），静脉注射（0.1 mg/kg），和皮下注射（30 mg/kg/d至300 mg/kg/12 h）在大鼠和小鼠体内。已显示抑制剂亮氨酸部分通过其羧酸盐同时靶向具有异丁基和活性位点锌的ACE2底物S1口袋，而化合物′3，5-二氯苄基有效地占据了S1′亚位。
MLN-4760还能够研究降低的ACE2活性对肺部对冠状病毒病（COVID）相关急性呼吸窘迫综合征（ARDS）的易感性的影响。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥97% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| technique(s) | inhibition assay: suitable |
| color | white |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Clc1cc(cc(c1)C[n]2cncc2C[C@H](N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)C(=O)O)Cl |
| InChI | 1S/C19H23Cl2N3O4/c1-11(2)3-16(18(25)26)23-17(19(27)28)7-15-8-22-10-24(15)9-12-4-13(20)6-14(21)5-12/h4-6,8,10-11,16-17,23H,3,7,9H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,28)/t16-,17-/m0/s1 |
| InChI key | NTCCRGGIJNDEAB-IRXDYDNUSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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