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General description
一种细胞渗透性喹啉基苯磺酰胺化合物，可作为组织非特异性(TN)碱性磷酸酶(AP)活性(IC50=190 nM)的有效可逆抑制剂，CYP2C19是**的其他已知靶标，同时在250多次涉及其他酶的分析中，表现出几乎没有或没有抑制活性，包括但不限于胎盘和肠道APs（IC50 >100 µM）、PHOSPHO1磷酸酶和NPP1磷酸二酯酶。动力学研究表明，这种抑制对磷酸供体底物没有竞争性，对受体底物没有竞争性，这表明了一种变构抑制机制。据报道，大鼠体内皮下给药可使血浆抑制剂浓度在治疗范围内（经皮下注射4.13 mg/kg后1小时Cmax = 1.5 µg/ml）。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并贮藏（4°C）。贮备溶液在4°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Dahl, R., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 6919.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [S](=O)(=O)(Nc2cnc3c(c2)cccc3)c1c(ccc(c1)OC)OC |
| InChI | 1S/C17H16N2O4S/c1-22-14-7-8-16(23-2)17(10-14)24(20,21)19-13-9-12-5-3-4-6-15(12)18-11-13/h3-11,19H,1-2H3 |
| InChI key | JZSPHTPWUXNQGB-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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