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General description
一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,可抑制几种PKC同工酶(PKCα和PKCβ的IC50=7 nM;PKCγ的IC50=6 nM;PKCδ的IC50=10 nM;PKCζ的IC50=60 nM)。Gö 6983不能有效抑制PKCµ(IC50 = 20 µM),因此可用于区分PKCµ 与其他PKC同工酶。
一种有效、细胞可渗透的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,已被证明可选择性抑制几种PKC同工酶(PKCα和PKCβ的IC50=7 nM;PKCγ的IC50=6 nM;PKCδ的IC50=10 nM;PKCζ的IC50=60 nM)。Gö 6983不能有效抑制PKCµ(IC50 = 20 µM),因此可用于区分PKCµ与其他PKC同工酶。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PKCα 和PKCβ
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:7 nM,对于PKCα 和PKCβ,6 nM,对于PKCγ;10 nM,对于PKCδ;60 nM,对于PKCζ
Other Notes
Wang, D., et al. 1998.J. Biol. Chem. 273, 33027.
Stempka, L., et al. 1997.J. Biol. Chem. 272, 6805.
Gschwendt, M., et al. 1996.FEBS Lett.392, 77.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | orange-red |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([nH]c4)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN(C)C)ccc(c3)OC |
| InChI | 1S/C26H26N4O3/c1-29(2)11-6-12-30-15-20(18-13-16(33-3)9-10-22(18)30)24-23(25(31)28-26(24)32)19-14-27-21-8-5-4-7-17(19)21/h4-5,7-10,13-15,27H,6,11-12H2,1-3H3,(H,28,31,32) |
| InChI key | LLJJDLHGZUOMQP-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |





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