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γ-分泌酶抑制剂XXI，化合物E，500UG，565790-500UGCN，Sigma

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品牌型号： Sigma 565790-500UGCN

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规格参数
包装参数

产品介绍 Product Description

General description

γ-分泌酶和Notch加工的一种细胞可渗透的、有效的、选择性的、拟肽的、非过渡态类似物抑制剂（在过表达野生型βAPP的CHO细胞中，Aβ₄₀的IC₅₀为300 pM；在用βAPP₆₉₅和mNotchΔE(M1727V)稳定转染的HEK293细胞中，Aβ₄₀、Aβ₄₂、NICD的IC50分别为240 pM、370 pM、320 pM；在SPA4CT稳定转染的SH-SY5Y细胞中，Aβ₄₀和Aβ₄₂的IC50为100 pM）在几个APP转基因小鼠模型中降低Aβ水平。据报道，与早老素结合并抑制跨膜蛋白底物的蛋白水解裂解，包括APLP1和APLP2、CD44、ErbB4、E-钙粘蛋白、低密度脂蛋白受体相关蛋白、Notch配体和p75^NTR。在更高浓度（200-400 µM）下，对早老酶活性的影响很弱。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
过表达野生型bAPP的CHO细胞中的γ-分泌酶和Notch加工Ab40
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：是
靶标IC₅₀：在过表达野生型βAPP的CHO细胞中，对于Aβ40，为300 pM；在用βAPP695和mNotchΔE(M1727V)稳定转染的HEK293细胞中，对于Aβ40、Aβ42、NICD，分别为240 pM、370 pM、320 pM；对于Aβ40为100 pM

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。

Other Notes

Milano, J., et al. 2004.Toxicol.Sci.82, 341.
Jung, K.M., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 42161.
Murakami, D., et al. 2003.Oncogene22, 1511.
Campbell, W.A., et al. 2003.J. Neurochem.85, 1563.
Berechid, B.E., et al., 2002.J. Biol. Chem.277, 8154.
Lee, H.J., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 6318.
May, P., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 18736.
Scheinfeld, M.H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 44195.
Ni, C. Y., et al. 2001.Science294, 2179.
Beher, D., et al. 2001.J. Biol. Chem.276, 45394.
Doerfler, P., et al. 2001.Proc.Natl.Acad.Sci. USA98, 9312.
Seiffert, D., et al. 2000.J. Biol. Chem.275, 34086.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

技术参数 Specifications

assay	≥95% (HPLC)
form	solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
storage condition	OK to freeze,protect from light
color	white
solubility	DMSO: 10 mg/mL
shipped in	ambient
storage temp.	2-8°C
SMILES string	Fc1cc(cc(c1)CC(=O)N[C@@H](C)C(=O)NC2N=C(c4c(cccc4)N(C2=O)C)c3ccccc3)F
InChI	1S/C27H24F2N4O3/c1-16(30-23(34)14-17-12-19(28)15-20(29)13-17)26(35)32-25-27(36)33(2)22-11-7-6-10-21(22)24(31-25)18-8-4-3-5-9-18/h3-13,15-16,25H,14H2,1-2H3,(H,30,34)(H,32,35)/t16-,25?/m0/s1
InChI key	JNGZXGGOCLZBFB-YPHZTSLFSA-N

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