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General description
一种可渗透细胞的吡唑并嘧啶化合物，可作为两种mTORC1 &mTORC2的有效，可逆和ATP竞争性抑制剂（分别为IC50 = 30 &58 nM，具有100 µM ATP）。PP242抑制PKCα，p110γ和JAK2的效价降低6倍，13倍和14倍，并且在1 µM的浓度下对一组216种其他激酶的活性大大降低或没有活性（分别用10或100 µM ATP观察到**抑制为68%或77%）。PP242在体外培养物（2.5µ M）和小鼠体内（20 mg/kg i.p.）中差异抑制胰岛素刺激的细胞蛋白磷酸化，其方式与在mTORC2功能敲除SIN1-/-细胞中或在用雷帕霉素（目录号 553210，553211，553212）处理的培养物中观察到的方式明显不同，其仅靶向mTORC1，而不靶向mTORC2。 在初级MEF中胰岛素刺激后，PP242阻断4EBP1 T36/T45/S65磷酸化与帽结合蛋白eIF4E增强的4EBP1关联性密切相关，从而选择性抑制了帽依赖性而非帽非依赖性蛋白翻译。
Packaging
用惰性气体包装
Other Notes
Feldman, M.E., et al. 2009.PLoS Biology7, 391.
Apsel, B., et al. 2008.Nat. Chem. Biol.4, 691.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥97% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | protect from light,OK to freeze |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | −20°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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无菌，PETG 方形有刻度培养基瓶，带盖，聚对苯二酸乙二醇酯共聚物，天然高密度聚乙烯盖，500毫升容量，每箱40，40/箱，342020-0500，Nalgene，Thermofisher，赛默飞世尔¥ 3684.34
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