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General description
细胞可渗透的FIDAS-3的氟化N,N-二烷基氨基均二苯乙烯(FIDAS)类似物,在无细胞测定(FIDAS-5的IC50 = 2.1 µM,FIDAS-3的IC50=4.9 µM;[L-Met]=[ATP]=1 mM,[MAT2A]=10 µg/mL;在反应30分钟之前预孵育FIDAS 20分钟)和基于细胞的(使用3 µM FIDAS-5或10µ M FIDAS-3处理36小时后,LS174T细胞中SAM和SAH水平分别降低64%和56%)测定中在抑制MAT2A催化的SAM(S-腺苷甲硫氨酸)合成方面均比FIDAS-3强>2倍。显示3 µM的FIDAS-5在体外可完全抑制LS174T CRC(结肠直肠癌)的增殖长达7 d,口服给药时,可有效抑制小鼠体内HT29 CRC肿瘤的扩增(在HT29异种移植18天后降低58%;从第4天开始20 mg/kg/天)。计算机辅助的计算机模拟预测FIDAS-3&-5在MAT2A二聚体的界面处靶向SAM结合口袋,并且体外结合研究显示FIDAS-3有效地与SAM竞争结合MAT2A。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
MAT2A
可逆性:是
细胞可渗透性:具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Zhang, W., et al. 2013.ACS Chem. Biol.8, 796.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | semisolid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | yellow |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Fc1c(c(ccc1)Cl)\C=C\c2ccc(cc2)NC |
| InChI key | KXVXICBOMOGFMH-JXMROGBWSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |





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