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General description
一种具有抗炎特性的非肽，可作为过敏毒素C3a受体（C3aR；IC50=200 nM）的选择性、高亲和力、竞争性拮抗剂。不拮抗C5aR或其他趋化性G蛋白偶联受体。阻断C3a诱导的人中性粒细胞C3aR内化和表达小鼠、豚鼠或人C3aR（IC50分别为7、12.5和27.7 nM）的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞中C3a诱导的Ca2+动员。还可阻断C3a介导的ATP从豚鼠血小板(IC50 = 30 nM)中释放。
一种非肽，可作为过敏毒素C3a受体（IC50=200 nM）的选择性、高亲和力、竞争性拮抗剂。不拮抗C5aR或其他趋化性G蛋白偶联受体。阻断C3a诱导的人中性粒细胞C3aR内化和表达小鼠、豚鼠或人C3aR（IC50分别为7、12.5和27.7 nM）的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞中C3a诱导的Ca2+动员。还可阻断C3a介导的ATP从豚鼠血小板(IC50 = 30 nM)中释放。表现出抗炎特性。作为三氟乙酸盐提供。
Biochem/physiol Actions
主靶
C3a受体
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：否
靶标IC50：针对过敏毒素C3a受体为200 nM；7、12.5和27.7 nM，用于阻断C3a诱导的人中性粒细胞C3aR内化，以及C3a诱导表达小鼠、豚鼠或人C3aR的嗜碱性白血病RBL-2H3细胞的Ca2+动员
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。不要重复使用在生理缓冲液中稀释的溶液。
Other Notes
Ames, R.S., et al. 2001.J. Immunol. 166, 6341.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | lyophilized |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | FC(F)(F)C(=O)O.N([C@@H](CCCN\C(=N/[H])\N)C(=O)O)C(=O)COCC(c2ccccc2)c1ccccc1 |
| InChI | 1S/C22H28N4O4.C2HF3O2/c23-22(24)25-13-7-12-19(21(28)29)26-20(27)15-30-14-18(16-8-3-1-4-9-16)17-10-5-2-6-11-17;3-2(4,5)1(6)7/h1-6,8-11,18-19H,7,12-15H2,(H,26,27)(H,28,29)(H4,23,24,25);(H,6,7)/t19-;/m0./s1 |
| InChI key | ZJRMPPVJAQWGEG-FYZYNONXSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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