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General description
一种可渗透细胞的2-OG（2-氧戊二酸酯）类似物，有望作为所有2-OG依赖性双加氧酶的竞争性抑制剂。通过抑制HIF-PH-（HIF-α-脯氨酰羟化酶）催化的ODD（氧依赖性降解域）脯氨酰羟化（分别为HIF-1α和HIF-2α中的Pro564和Pro530）和天冬氨酰/天冬氨酰β羟化酶催化的CAD Asp羟基化（分别为HIF-1α和HIF-2α中的Asn803和Asn851），有效上调常氧HIF-α转录活性（培养物中的有效浓度=1 mM），阻断pVHL（von Hippel-Lindau）泛素连接酶复合物介导的HIF-α降解，同时促进HIF CAD（COOH末端激活域）p300/CBP关联性。还证明，DMOG可增强鼠体内缺血模型肌肉组织中动脉结扎诱导的HIF-1α和FLK的上调（在11天内分别上调100%和40%；8 mg/0.5 ml/动物/腹膜内；q.o.d.）。
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Pollard, P.J., et al. 2008.Biochem.J.416, 387.
Chen, H., et al. 2006.Cancer Res.66, 9009.
Milkiewicz, M., et al. 2004.J. Physiol.560, 21.
Lando, D., et al. 2002.Science295, 858.
Jaakkola, P., et al. 2001.Science292, 468.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | (Pink-white to peach-white) |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic) |
| color | pink-white to peach-white |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | N(CC(=O)OC)C(=O)C(=O)OC |
| InChI | 1S/C6H9NO5/c1-11-4(8)3-7-5(9)6(10)12-2/h3H2,1-2H3,(H,7,9) |
| InChI key | BNJOZDZCRHCODO-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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