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General description
谷氨酰胺酶抑制剂 II，双-2-(5-苯乙酰胺-1,2,4-噻二唑-2-基)乙基硫化物 (BPTES)是一种可穿透细胞的双噻二唑化合物，可选择性抑制谷氨酰胺酶-1(GLS1)。它不会抑制肝型 GLS-2 线粒体谷氨酰胺酶活性。它通过 2:1抑制剂与四聚体化学计量结合诱导无活性 GLS1四聚体构象来发挥作用。BPTES 可抑制有氧/常氧条件下的生长，并在体外 P493 B 细胞淋巴瘤培养物中促进缺氧条件下的细胞死亡，并有效抑制小鼠体内 P493肿瘤的扩张。据观察，BPTES 在多种癌细胞中具有活性，因为它可以防止癌细胞增殖。
Application
谷氨酰胺酶抑制剂 II，BPTES 已用作谷氨酰胺酶抑制剂，以研究其对人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染巨噬细胞中细胞外囊泡 (EV) 释放的影响。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
肾型谷氨酰胺酶
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：在表达wt-KGA和F318Y-cKGA的HEK293细胞中分别为140和210 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Shukla, K., et al. 2012.J. Med. Chem.55, 10551.
Thangavelu, K., et al. 2012.Proc.Natl.Acad.Sci. USA109, 7705.
Le, A., et al. 2012.Cell Metab.15, 110.
DeLaBarre, B., et al. 2011.Biochemistry 50, 10764.
Seltzer, M.J., et al. 2010.Cancer Res.70, 8981.
Robinson, M.M., et al. 2007.Biochem.J.406, 407.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥94% (HPLC) |
| Quality Segment | 100 |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | yellow |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | [s]1c(nnc1CCSCCc3[s]c(nn3)NC(=O)Cc4ccccc4)NC(=O)Cc2ccccc2 |
| InChI | 1S/C24H24N6O2S3/c31-19(15-17-7-3-1-4-8-17)25-23-29-27-21(34-23)11-13-33-14-12-22-28-30-24(35-22)26-20(32)16-18-9-5-2-6-10-18/h1-10H,11-16H2,(H,25,29,31)(H,26,30,32) |
| InChI key | MDJIPXYRSZHCFS-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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