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General description
一种细胞可渗透性可逆的底物竞争性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC50 = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC50 = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。据报道，还抑制鸟苷酸环化酶。
广谱蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC50 = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC50 = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II（目录号05-23-0101）。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
表皮生长因子受体自身磷酸化
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：否
靶标IC50：40 µM，针对表皮生长因子受体自身磷酸化；10 µM，针对转导素GTPase活性
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。
Other Notes
Jaleel, M., et al. 2004.Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | yellow |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL,ethanol: 50 mg/mL,acetic acid: soluble |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | N#CC(=Cc1cc(c(cc1)O)O)C#N |
| InChI | 1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H |
| InChI key | VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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