- 商品介绍
- 规格参数
- 包装参数
General description
一种细胞可透过性的吡咯并嘧啶胺化合物，通过靶向PERK非活性DFG 构象的ATP结合区，发挥高效的EIF2AK3/PERK抑制剂作用 (IC50 = 0.4 nM; [ATP] = 5 µM)。相较对c-Kit、Aurora B、BRK、HRI/EIF2AK1、MLK2/MAP3K10、c-MER、DDR2、PKR/EIF2AK2和MLCK2/MYLK2的作用（IC50分别为 154、407、412、420、452、474、524、696和701 nM），选择性≥385倍。对280多种其它激酶几乎没有活性(IC50 >1 µM)。已证明在A549培养物中配合毒胡萝卜素可体内抑制ER应激-诱导PERK自磷酸化（100%，≤30 nM；60 min预孵育）。并可体内有效抑制小鼠PxBC-3肿瘤生长（50和150 mg/kg/12 h p.o.）。也可以提供25 mM的DMSO溶液（目录号508340）。
Biochem/physiol Actions
主靶
Perk
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标IC50：针对 EIF2AK3/PERK 催化的 EIF2&α 的值为 0.4 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
2024年CiteAb奖——成功的帕金森研究供应商(2024 CiteAb Award Winner for Supplier Succeeding in Parkinson′s Research)
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 200 |
| assay | ≥99% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | O=C(CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1)N2CCC3=C2C=CC(C4=CN(C)C5=C4C(N)=NC=N5)=C3 |
| InChI | 1S/C24H19F4N5O/c1-32-11-18(21-22(29)30-12-31-23(21)32)14-2-3-19-15(9-14)4-5-33(19)20(34)8-13-6-16(24(26,27)28)10-17(25)7-13/h2-3,6-7,9-12H,4-5,8H2,1H3,(H2,29,30,31) |
| InChI key | PXVQGBJMIQCDEX-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
-
¥ 1596.77
-
¥ 2814.26
-
¥ 4039.86
-
¥ 4173.75
-
询价
-
询价
-
询价
-
¥ 6894.69
-
¥ 3152.47
-
¥ 238.17
-
询价
-
询价
-
¥ 2882.02
-
¥ 1783.21
-
¥ 2869.87
-
¥ 2288.54
-
询价
-
¥ 64659.66
-
¥ 17652.29
-
询价
微信小程序
7X24小时在线咨询