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- 包装参数
General description
一种吡咯烷氨基甲酸酯化合物，作为一种特定的REV-ERB-α/β激动剂。表现出直接和可逆的结合（Kd = 800 nM REV-ERB-α），并且与46个其他核受体相比表现出优异的选择性。显著增加REV-ERB依赖性阻遏物活性（Gal4 REV-ERB-α和β转染的HEK 293细胞的IC50分别为670和800 nM），并降低HepG2细胞的BMAL1 mRNA（IC50 = 710 nM）。显示穿过血脑屏障，并表现出理想的药代动力学特性。SR9009(100 mg/kg, i.p., b.i.d.)7天给药，可使C57BL6小鼠体重和脂肪显著下降，同时降低血糖和游离脂肪酸水平，并改变昼夜节律模式。
Biochem/physiol Actions
主靶
REV-ERB-α/&β
可逆性：是
细胞可渗透性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Solt, L.A., et al. 2012.Nature485, 62.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥96% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | dark brown |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | ClC(C=C1)=CC=C1CN(CC2=CC=C(S2)[N+]([O-])=O)CC3CN(C(OCC)=O)CC3 |
| InChI | 1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3 |
| InChI key | MMJJNHOIVCGAAP-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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