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General description
Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的有效抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC50=15 nM）、JAK2（IC50=1 nM）、JAK3（Ki=5 nM）和Tyk2（IC50=1 nM）的有效抑制活性。它仅在高得多的浓度下抑制其他激酶。还抑制CTLL细胞的IL-2和IL-4依赖性增殖，并阻断STAT5的磷酸化。
Biochem/physiol Actions
5 nM，针对JAK3
主要靶标
鼠JAK1
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：分别针对鼠JAK1和JAK2的15 nM，1 nM；针对Tyk2为1 nM
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I（目录号420099）的DMSO溶液。
Preparation Note
初次使用后，等分并冷藏（4°C）。
Other Notes
Thompson, J.E., et al. 2002.Bioorg.Med. Chem. Lett.12, 1219.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：刺激性（B）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Fc1cc2c(c3[nH]c(nc3c4c2c(ncc4)O)C(C)(C)C)cc1 |
| InChI | 1S/C18H16FN3O/c1-18(2,3)17-21-14-10-5-4-9(19)8-12(10)13-11(15(14)22-17)6-7-20-16(13)23/h4-8H,1-3H3,(H,20,23)(H,21,22) |
| InChI key | VNDWQCSOSCCWIP-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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