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General description
Rho相关蛋白激酶的一种高效、细胞可渗透性、可逆且选择性抑制剂（针对p160ROCK的Ki= 140 nM）。还可同等高效的抑制ROCK-II。这种抑制对于ATP具有竞争性。比p160ROCKε有10至50倍更低的PKC亲和力。即使在更高的浓度（~100 µM）下也不影响p21激活蛋白激酶（PAK）的活性。还可作为肌球蛋白磷酸化和平滑肌收缩的激动剂诱导的Ca2+敏化的一种有效抑制剂。阻止凋亡并提高解离的hES细胞的存活率和克隆效率，而不会影响其多能性。用Y-27632预处理可降低脓毒症大鼠模型中肺损伤的风险。另提供Y-27632固体的5 mM(500 µg/296 µl)H2O溶液（货号688001）和10 mM的DMSO溶液（货号688002）。
Biochem/physiol Actions
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
靶标Ki：对p160 Rho相关激酶（ROCK）为140 nM
首要靶标
p160 Rho相关蛋白激酶（ROCK）
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
溶解后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液可在-20°C稳定6个月。
Other Notes
Cinel, I., et al. 2012.J. Thorac .Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007.Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001.Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000.生物化学。J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000.Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998.J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999.Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997.Nature389, 990.
Legal Information
在PCT Application W098/06，433A1的许可和三菱制药田边分公司的许可下进行销售。
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：有害（C）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| color | white |
| solubility | water: 100 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | N[C@@H](C1CCC(CC1)C(=O)Nc2ccncc2)C |
| InChI | 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1 |
| InChI key | IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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