VH298，5MG，SML1896-5MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。
VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子，可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节，并由von Hippel-Lindau（VHL）Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同，VH298在PHD酶的下游起作用，从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性，可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累，并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。