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Application
Akt在细胞增殖、凋亡、血管生成和糖尿病的信号转导途径中发挥作用。Akt1和Akt2双激酶抑制剂能够使肿瘤细胞对某些凋亡刺激敏感，并抑制体内Akt磷酸化。造血细胞中Akt1激酶的活性及其受细胞体内外信号因子的调节表明，AKT1的激活涉及激酶从胞质溶胶到膜的胞内易位。
Biochem/physiol Actions
Akt1/2激酶抑制剂；同工酶对Akt1有选择性。
同工酶选择性Akt1/2激酶抑制剂。在体外激酶试验中，Akt1/2激酶抑制剂显示IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 mM，分别针对Akt1、Akt2和Akt3，抑制作用似乎是多重同源（酸碱度）结构域依赖性的，Akt1/2激酶抑制剂对酸碱度结构域缺失的Akts或其他密切相关的AGC家族激酶、PKA、PKC和SGK没有抑制作用，即使浓度高达50 & # 956；M.
Features and Benefits
该化合物由Merck & Co., Inc.（美国新泽西州Kenilworth）开发。想要浏览其他由制药公司开发的化合物以及已批准药物/候选药物清单， 请单击此处。
这种化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处发现更多特色激酶磷酸酶生物产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | yellow |
| solubility | DMSO: ≥10 mg/mL |
| originator | Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S. |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [H]O[H].OC(=O)C(F)(F)F.O=C1Nc2ccccc2N1C3CCN(CC3)Cc4ccc(cc4)-c5nc6cc7nc[nH]c7cc6nc5-c8ccccc8 |
| InChI | 1S/C34H29N7O.C2HF3O2.H2O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33;3-2(4,5)1(6)7;/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42);(H,6,7);1H2 |
| InChI key | CRRPFKCJZALCLQ-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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