(Z)-4-羟三苯氧胺，5MG，H7904-5MG，Sigma

General description

4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是抗雌激素药物他莫昔芬在人和其他哺乳动物中的代谢产物。Z型(反式)和E型(顺式)4-OHT异构体在未成熟大鼠中均具有抗雌激素作用。对反式的固定环(fixed ring)体系的结构-功能关系研究表明，反式异构体是一种强效抗雌激素剂，在体外T47D乳腺癌细胞中顺式异构体的抗雌激素作用相对较弱（效力低100倍）。4-OHT结合雌激素受体(ER)和雌激素相关受体(ERR)，同时具有雌激素和抗雌激素作用。这种物质是细胞渗透性的选择性雌激素受体调节剂(SERM)。与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。此外，对这些细胞不添加雌激素培养、通过胰岛素或表皮生长因子诱导增殖时，4-OHT可有效抑制细胞生长。

Application

(Z)-4-羟基他莫昔芬已用于:

• 作为培养基增补剂通过WST-1检测研究细胞活力
• 诱导大鼠中转化生长因子-β (TGF-β基因的删除
• 体外诱导 Cre重组酶活性

Features and Benefits

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
该化合物由AstraZeneca开发。如需浏览其他药物开发的化合物和批准的药物/候选药物清单，请单击此处。