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General description
(+)-MK-801马来酸盐是高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。MK-801结合谷氨酸受体（NMDA受体-离子通道复合物）的两个位点，使神经云去极化。谷氨酸是大脑主要的兴奋性神经递质。MK-801在受体的苯环己哌啶(PCP)结合位点结合离子通道。以电压门控方式发生受体阻断。它又称为地佐环平马来酸盐，是有效的抗惊厥药，具有抗焦虑和拟交感神经作用。(+)-MK-801马来酸盐可刺激单胺去除小鼠的运动。
Application
(+)-MK-801马来酸盐已被用于以下实验研究：
将其对小鼠注射给药，以研究CIQ[(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基-1-((4-甲氧基苯氧基)甲基)-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)甲酮]全身给药对MK-801刺激的精神分裂症样行为的作用。
它已被用于阻断NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体介导的rtPA（重组组织型纤维蛋白酶原激活剂）增强的兴奋毒性途径。
以不同剂量注射给药，研究MK-801对斑马鱼（Danio rerio）行为表现的改变。
作为NMDA受体拮抗剂，研究3-OH-GA通过NMDA受体诱导的神经元损伤。
Biochem/physiol Actions
实验研究表明，MK-801以方向特异性方式影响斑马鱼的转圈行为、改变其游泳活动和位置偏好。急性注射MK-801能够剂量依赖性增强大鼠顶叶皮质中的细胞外乙酰胆碱（ACh）释放。对于脑内血肿，在使用重组组织型纤维蛋白酶原激活剂（rtPA）溶解血块后，可使用MK-801作为有效的补充剂以减少延迟性水肿。在社交挫败应激模型中，MK-801可作为抗抑郁药，但它不具有长效作用。
高效的选择性非竞争性NMDA谷氨酸受体拮抗剂，作为开放通道阻滞剂作用于NMDA受体操纵的离子通道。抑制对精神兴奋剂和乙醇的行为敏感化。
| form | powder |
| Quality Level | 100 |
| optical activity | [α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.) |
| color | white |
| solubility | DMSO: >20 mg/mL,H2O: 6 mg/mL,0.1 M HCl: soluble,ethanol: soluble |
| SMILES string | [H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24 |
| InChI | 1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1 |
| InChI key | QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N |
| Gene Information | human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907) mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168) rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668) |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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