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SBI-0206965已用于研究其对镉转化的前列腺上皮细胞生长的影响。
Biochem/physiol Actions
由于大多数肿瘤细胞通过自噬机制存活，因此抑制自噬诱导物Unc-51（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）样自噬激活激酶（ULK1和ULK2）可能在癌症治疗中有用。
SBI-0206965 是丝氨酸/苏氨酸自噬起始激酶 ULK1 和 ULK2 的强效选择性抑制剂，对 ULK1 具有选择性。
SBI-0206965 是丝氨酸/苏氨酸自噬起始激酶 ULK1 和 ULK2 的强效选择性抑制剂，对 ULK1 具有选择性。 SBI-0206965对于ULK1的IC50值为108 nM，而对于ULK2为711 nM。 肿瘤细胞需要自噬来清除错误折叠的蛋白质或受损的细胞器。SBI-0206965可抑制mTOR抑制诱导的细胞自噬。 mTOR信号通常在许多肿瘤中过度活跃，并能驱动增殖，所以mTOR抑制剂作为抗癌药物正在被研究。 然而，mTOR抑制也会导致激活依赖于ulk1的自噬生存反应，而mTOR抑制剂的大多数结果最多只能起到细胞抑制作用。 SBI-0206965协同mTOR抑制诱导细胞凋亡和死亡。
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 20 mg/mL, clear |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1 |
| InChI | 1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26) |
| InChI key | NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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