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产品介绍
Product Description
Application
使用洛美曲索水合物比较人GARFTase有效抑制剂的生物学活性。
Biochem/physiol Actions
甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶（GARFTase）是从头嘌呤合成所需的叶酸依赖性酶。 洛美曲索是GARFTase的有效抑制剂，但不会干扰叶酸合成中涉及的酶。 已在临床上测试了洛美曲索作为一种类似于甲氨蝶呤的抗叶酸药物，用于治疗各种癌症。 用洛美曲索治疗可迅速降低ATP和GTP水平，使细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 尽管核苷酸库的消耗会诱导p53表达，但洛美曲索在野生型和突变型表达p53的肿瘤细胞中均具有细胞毒性。 洛美曲索对CCRF-CEm白血病细胞具有细胞毒性，IC50为2.9 nM。
甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶抑制剂
技术参数
Specifications
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to light yellow |
| solubility | DMSO: ≥5 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O.NC1=NC(=O)C2=C(NC[C@H](CCc3ccc(cc3)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C2)N1 |
| InChI | 1S/C21H25N5O6.H2O/c22-21-25-17-14(19(30)26-21)9-12(10-23-17)2-1-11-3-5-13(6-4-11)18(29)24-15(20(31)32)7-8-16(27)28;/h3-6,12,15H,1-2,7-10H2,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(H4,22,23,25,26,30);1H2/t12-,15+;/m1./s1 |
| InChI key | AEFQSKJUVDZANQ-YLCXCWDSSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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