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General description
Y-27632是一种Rho激酶抑制剂,可对抗兔和人阴茎海绵体的去甲肾上腺素能收缩。可松弛各种制备物中的血管和非血管平滑肌,可降低高血压大鼠的血压。此外,该抑制剂可引起细胞形状的可逆变化,使人小梁网(TM)细胞和施氏管细胞中的人肌动蛋白应力纤维、黏着斑和蛋白磷酸酪氨酸染色减少。Y-27632可同时体外抑制ROCK-I和ROCK-II激酶活性,这种抑制作用可被ATP彻底反转,说明它通过结合催化位点来抑制激酶。对于p160ROCK,Ki = 140 nM。
Y-27632二盐酸盐是一种有效的支气管扩张剂,可改善抗原和乙酰胆碱所诱导的肺耐药性(RL)。Y-27632可控制中性粒细胞迁移和肺水肿,并可能是治疗急性肺损伤的一种潜在药物。在人胚胎干细胞传代时,结合使用Y-27632二盐酸盐与Accutase消化酶或其他酶液,可增强细胞存活并大幅提高克隆效率。
Application
Y-27632二盐酸盐用于:
- 作为胰腺导管腺癌类器官培养中的培养基补充剂
- 在小鼠胚胎干细胞中抑制Ras同源基因家族(Rho)激酶
- 在人胚胎干细胞和诱导多能干细胞(iPSC)中抑制Rho相关蛋白激酶(ROCK)
- Y-27632二盐酸盐可用作E8培养基补充剂,促进人多能干细胞的体外分化
Biochem/physiol Actions
Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK抑制剂。
Y-27632是一种高效的、细胞渗透性、选择性ROCK(Rho相关的卷曲螺旋形成蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶)抑制剂。Ki = 140 nM用于p160ROCK.Y-27632还可同等高效的抑制ROCK-II。这种抑制对于ATP具有竞争性。
Features and Benefits
该化合物是激酶磷酸酶生物学研究的特色产品。点击此处以发现更多的激酶磷酸酶生物学研究特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。
Legal Information
经Mitsubishi Pharma Corporation许可销售
| biological source | synthetic (organic) |
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| optical activity | [α]/D +3.0 to +5.0°, c = 1.0 in methanol |
| color | white to beige |
| solubility | H2O: 14 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Cl.Cl.C[C@@H](N)[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(=O)Nc2ccncc2 |
| InChI | 1S/C14H21N3O.2ClH/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13;;/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18);2*1H/t10-,11-,12-;;/m1../s1 |
| InChI key | IDDDVXIUIXWAGJ-LJDSMOQUSA-N |
| Gene Information | human ... ROCK1(6093), ROCK2(9475) |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |







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