2,5-二甲基-塞来昔布，5MG，D7196-5MG，Sigma

Application

2,5-二甲基塞来昔布已被用于：

• 阻断前列腺素E2的合成并研究转化生长因子2信号转导对环氧合酶2表达的作用。
• 用于体外研究以分析其在转移性黑色素瘤/乳腺癌细胞中的促氧化能力。
• 研究其在大鼠化学性骨关节炎水飞蓟素中的相互作用。

Biochem/physiol Actions

塞来昔布是一种含磺酰胺取代基的吡唑衍生物。它大多由细胞色素P450 2C9系统代谢。塞来昔布具有消炎活性，可增强抗抑郁反应。
塞来昔布和无活性的类似物2'，5'-二甲基塞来昔布都通过下调生存素的表达诱导许多分子系相互作用。这种活性是通过 AKT 介导的途径介导的，并且是这一类环氧合酶抑制剂所特有的，因为非选择性 NSAID 或其他 COX-2 特异性抑制剂（如罗非昔布）不会影响生存素的表达。与塞来昔布不同，2′，5′-二甲基塞来昔布对 COX-2 无任何抑制活性。
缺乏COX-2抑制剂活性的塞来昔布类似物通过抑制生存素的表达诱导细胞凋亡。