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产品介绍
Product Description
Biochem/physiol Actions
SCH 79797在缺血性损伤期间辅助保护。在蛛网膜下腔出血(SAH)期间,它在维持微血管完整性中起关键作用。SCH 79797还引起促凋亡和抗增殖作用。
SCH 79797是一种非肽类拮抗剂,以高亲和力靶向蛋白酶激活受体1(PAR-1)(竞争性结合试验中针对10 nM haTRAP,IC50=70 nM;Ki=35 nM),并选择性抑制PAR-1激动剂诱导的人血小板聚集(分别针对300 nM haTRAP和0.1 U/mLα-凝血酶的IC50=300 nM和3 μM),而对ADP、胶原蛋白或PAR-4激动剂γ-凝血酶诱导的血小板聚集几乎没有效力。SCH-79797在体内锂/毛果芸香碱诱导的癫痫持续状态(SE)的大鼠模型中显示出神经保护和抗癫痫作用(25 μg/kg,SE终止后每天腹膜内注射20-30分钟)。
一种高亲和力非肽PAR-1选择性拮抗剂,可在体外和体内抑制PAR-1介导的生理和病理过程。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| storage condition | desiccated |
| color | white to light brown |
| solubility | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| storage temp. | room temp |
| SMILES string | Cl.Cl.[n]2(c3c(c4c(nc(nc4N)NC5CC5)cc3)cc2)Cc1ccc(cc1)C(C)C |
| InChI | 1S/C23H25N5.2ClH/c1-14(2)16-5-3-15(4-6-16)13-28-12-11-18-20(28)10-9-19-21(18)22(24)27-23(26-19)25-17-7-8-17;;/h3-6,9-12,14,17H,7-8,13H2,1-2H3,(H3,24,25,26,27);2*1H |
| InChI key | NNJTXSQXGHYXAJ-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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