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General description
一种可渗透细胞的三氨基三嗪,可选择性抑制E3泛素连接酶synoviolin(SYVN1,IC50 = 35 µM)的自体泛素化,而不会影响其他E3泛素连接酶。 通过减少泛素化消除了SYVN介导的PGC-1β负调控。显示可诱导野生型小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中PGC-1β的表达,但不影响SYVN基因敲除MEF中PGC-1β的表达。 增加C57BL/6J小鼠的线粒体生物发生。还会增加能量消耗,并导致db/db小鼠(每天50 mg/kg,腹腔注射)的体重和血糖水平显著降低,而不会影响其食物摄入。抑制类风湿性滑膜细胞的增殖(IC50 = 5.4 µ M)并降低小鼠模型中类风湿性关节炎的严重程度(4 mg/kg)。
请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量,请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Synoviolin
可逆性:是
细胞可渗透性:具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Yagishita, N., et al. 2012.Int. J. Mol.Med.30, 1281.
Fujita, F., et al. 2015.EMBO J.34, 12192.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| assay | ≥97% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | solid |
| potency | 35 μM IC50 |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | purple |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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