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General description
一种可渗透细胞的，可渗透大脑的3-吡咯烷甲酰胺衍生物，可作为多肽趋化因子前动力蛋白2（PK2）受体的拮抗剂（Bv8，PROK2；对于PKR1和PKR2，IC50分别为5 nM和8.2 nM）。通过抑制内皮细胞上表达的PKR1和PKR2，减少血管密度和阻断血管生成，从而抑制裸鼠中D456MG神经胶质瘤细胞异种移植物的生长。通过减少巨噬细胞的迁移和浸润，在裸鼠异种移植模型中显示出抑制AsPC1和CFPac-1胰腺肿瘤细胞的生长。减少巨噬细胞中CCL27、CCR10、CCR4、CCR5、CCR6促迁移性趋化因子和趋化因子受体的表达。在异种移植裸鼠模型中增强标准替莫唑胺在胶质母细胞瘤治疗中的功效，以及吉西他滨在胰腺癌治疗中的功效。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PROK2
可逆性：是
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Curtis, V., et al. 2013.PLoS One.8, e54916.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| assay | ≥98% (HPLC) |
| Quality Level | 100 |
| form | semisolid |
| potency | 5 nM IC50 |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | colorless |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| storage temp. | 2-8°C |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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