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General description
一种细胞可透过性吡唑并嘧啶化合物，可抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性（IC50 = 25.1、148和234.6 nM），而对对ALK5/TGFβR-I、ZAPK、Syk、PKCθ、PKA或JAK3的作用却大大降低或几乎没有。研究表明，可阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育（EC100 = 2.5 µ）和VEGF信号转导依赖性肌间血管形成（EC50 = 5 µM）。通常与 AMPK 激活剂 AICAR（货号 123040）和/或二甲双胍（货号 317240）结合使用，以研究 AMPK 依赖性细胞事件在体外和动物体内的生理反应。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
AMPK
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
阻断斑马鱼活体胚胎中BMP途径依赖性背腹发育的EC100 = 2.5 µM；阻断VEGF信号转导依赖性肌间血管形成的EC50 = 5 µM
靶标IC50：抑制KDR/VEGFR2、ALK2/BMPR-1、AMPK激酶活性分别为25.1、148和234.6 nM
Packaging
用惰性气体包装
Physical form
提供 10 mM（1 mg/250 µl）的 AMPK 抑制剂，化合物 C（货号171260），溶剂为DMSO
Preparation Note
初次使用后，等分并冷冻（-20°C）。一旦打开，储备溶液在 -20°C 下可稳定保存 3 个月。
Other Notes
Hao, J., et al. 2010.ACS Chem.Biol.5, 245.
Kim, E.K., et al. 2004.J. Biol. Chem.279, 19970.
Lee, M., et al. 2003.J. Biol. Chem.278, 39653.
Inoki, K., et al. 2003.Cell115, 577.
Fryer, L.G., 2002.FEBS Lett.531, 189.
Zhou, G., et al. 2001.J. Clin. Invest.108, 1167.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：刺激性（B）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | [n]21ncc(c2ncc(c1)c4ccc(cc4)OCCN5CCCCC5)c3ccncc3 |
| InChI | 1S/C24H25N5O/c1-2-12-28(13-3-1)14-15-30-22-6-4-19(5-7-22)21-16-26-24-23(17-27-29(24)18-21)20-8-10-25-11-9-20/h4-11,16-18H,1-3,12-15H2 |
| InChI key | XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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