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General description
一种可渗透细胞的苯并咪唑并吡唑化合物，可作为PHD1、2和3同工酶的活性位点结合，对铁不敏感，2-氧代戊二酸酯竞争性，可逆性和有效抑制剂（pKi分别为7.91、7.29和7.65）。显示出比FIH（因子抑制羟化酶；pIC50~4）高>100倍的选择性，并且对一组受体、酶和激酶的亲和力最小。已显示可升高Hep3B细胞中的HIF-1α水平并刺激小鼠促红细胞生成素的分泌，并逆转大鼠炎症诱导的贫血（100 µm/kg）。显示抑制苹果酸脱氢酶2（MDH2）活性并抑制线粒体呼吸。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Lee, K., et al., 2013.Angew.Chem. Int. Ed.52, In press.
Barrett, T.D., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 910.
Rosen, M.D., et al. 2010.ACS Med. Chem. Lett.1, 526.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥99% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | ClC1=CC2=C(NC(N3C=C(C=N3)C(O)=O)=N2)C=C1OC(F)(F)F |
| InChI | 1S/C12H6ClF3N4O3/c13-6-1-7-8(2-9(6)23-12(14,15)16)19-11(18-7)20-4-5(3-17-20)10(21)22/h1-4H,(H,18,19)(H,21,22) |
| InChI key | FXHHASJVTYRJHH-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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