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General description
一种细胞可渗透的喹啉化合物,可选择性靶向ArfGEF GBF1,但不靶向BIG1/2,并以可逆的方式减弱GBF1介导的细胞囊泡运输。Vero(非洲绿猴肾上皮)培养物中的表型比较表明,影响与BFA(目录编号203729)相似的内侧和顺式高尔基体的GCA(10 µM)或FGB1-E794K显性失活表达选择性阻断GBF1功能,但是,非GBF1特异性BFA(10 µg/mL或35.6 µM)会对TGN产生其他与GBF1无关的形态学影响,特别是高尔基体相关外壳蛋白AP-1和GGA3的快速扩散,这在GCA治疗中看不到。使用GCA进行的内吞/逆行转运研究表明,细菌毒素向内体的转运不需要GBF1功能,但是StxB(志贺毒素B亚基)从内体向TGN和高尔基体的逆行转运是GBF1依赖性的(100%抑制在10 µM时StxB硫酸化的变化),说明了GCA′s(10 µM)完全阻止Vera细胞受到Stx诱导(**100 ng/mL)抑制细胞蛋白合成的能力。
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Saenz, J.B., et al. 2009.Nat. Chem. Biol.5, 157.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | off-white |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Fc1c2c(cc(c1)F)[C@@H]3[C@H](C(N2)c4cnccc4)CC=C3 |
| InChI | 1S/C17H14F2N2/c18-11-7-14-12-4-1-5-13(12)16(10-3-2-6-20-9-10)21-17(14)15(19)8-11/h1-4,6-9,12-13,16,21H,5H2/t12-,13+,16?/m0/s1 |
| InChI key | NJZHEQOUHLZCOX-FTLRAWMYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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