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General description
一种抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶活性的抗高胆固醇血症剂。已显示阻断一系列生物事件，包括：胰岛素在3T3-L1成纤维细胞和3T3-L1脂肪细胞中激活p21ras；p21ras的法尼基化，减少了可用于随后被生长因子（包括胰岛素）激活的细胞内Ras池；和N-ras-诱导的神经元分化。通过抑制蛋白酶体导致细胞周期停滞在G1期晚期。最近已显示在HIRcB细胞中通过胰岛素抑制对MAP激酶的刺激，并阻断THP-1衍生的巨噬细胞中I型SCR基因的转录。还通过PDGF阻断PDGF受体酪氨酸磷酸化和 MAP激酶活化。该产品需要激活才能用于细胞同步化研究和HMG-CoA研究的无细胞测定系统。
一种抗高胆固醇血症药和3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，可阻断一系列生物事件，包括：胰岛素在3T3-L1成纤维细胞和3T3-L1脂肪细胞中激活p21ras，p21ras的法尼基化，减少了可用于随后被生长因子（包括胰岛素）激活的细胞内Ras池，以及N-Ras诱导的神经元分化。导致细胞周期阻滞于G1晚期。显示在HIRcB细胞中通过胰岛素抑制对MAP激酶的刺激，并阻断THP-1衍生的巨噬细胞中I型SCR基因的转录。还通过PDGF阻断PDGF受体酪氨酸磷酸化和 MAP激酶活化。该产品需要激活才能用于细胞同步化研究和HMG-CoA研究的无细胞测定系统。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的活性
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
Preparation Note
复溶后等分，用惰性气体冲洗并冷冻（-20°C）保存。贮备液（含高质量DMSO或乙醇）在-20°C下可稳定保存长达1个月。
Other Notes
Rao, S., et al. 1999.Proc.Natl.Acad.Sci. USA96, 7197.
Carel, K., et al. 1996.J. Biol. Chem.271, 30625.
McGuire, T.F., et al. 1996.J. Biol. Chem. 271, 27402.
Umetani, N., et al. 1996.Biochim.Biophys.Acta1303, 199.
Xu, X.Q., et al. 1996.Arch.Biochem.Biophys.326, 233.
Reusch, J.E.-B., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 2036.
Jakobisiak, M., et al. 1991.Proc.Natl.Acad.Sci.USA88, 3628.
Keyomarsi, K., et al. 1991.Cancer Res.51, 3602.
Mendola, C.E., and Backer, J.M.1990.Cell Growth Differ.1, 499.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：致癌/致畸（D）
| Quality Level | 200 |
| description | Merck USA index - 14, 5586 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | powder |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white to off-white |
| solubility | ethanol: 25 mg/mL,DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O1[C@@H](C[C@H](CC1=O)O)CC[C@@H]2[C@H]3[C@H](C[C@H](C=C3C=C[C@@H]2C)C)OC(=O)[C@H](CC)C |
| InChI | 1S/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19+,20-,21-,23-/m0/s1 |
| InChI key | PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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