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General description
一种可渗透细胞的苯甲酰胺化合物，可作为非竞争性，高效，选择性MEK/MAPKK/MKK抑制剂，并有效阻断细胞Erk1/2磷酸化（在血清刺激后血清饥饿的HeLa中降低>90%，在C26中降低50%，分别使用25和0.33 nM抑制剂），而在无细胞激酶测定中，即使在浓度为高10 µM的情况下，对Erk1/2或一组66种其他激酶的活性也影响很小或没有影响。显示可在小鼠中口服使用，并在体内抑制表达BRAF（V600E）的SKMEL28细胞源性肿瘤的生长和Erk磷酸化。也有InSolution
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Barrett, S.D., et al. 2008.Bioorg.Med. Chem. Lett.18, 6501.
Leyton, J., et al. 2008.Mol.Cancer Ther.7, 3112.
Silva, J., et al. 2008.PLoS Biol.6, 2237.
Ying, Q.L., et al. 2008.Nature453, 519.
Bain, J., et al. 2007.Biochem.J.408, 297.
Solit, D.B., et al. 2006.Nature439, 358.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white to off-white |
| solubility | DMSO: 20 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | Ic1cc(c(cc1)Nc2c(c(ccc2C(=O)NOC[C@H](O)CO)F)F)F |
| InChI | 1S/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1 |
| InChI key | SUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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