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General description
一种高度选择性、细胞可渗透性和可逆的蛋白激酶C(PKC)抑制剂(IC50=10 nM),其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、βI、βII、γ、δ 和 ε 同工酶具有高选择性。有效抑制原代脂肪细胞裂解物(IC50 = 360 nM)和GSK-3β免疫沉淀物(IC50 = 170 nM)中的GSK-3。可能以更高的浓度(IC50 = 2 µM)抑制蛋白激酶A。也可以使用1 mg/mL的双吲哚基马来酰亚胺I(目录编号203293)在无水DMSO中的溶液。
一种高度选择性细胞渗透性蛋白激酶C(PKC)抑制剂(IC50=10 nM),其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、βI、βII、γ、δ 和 ε 同工酶具有高度选择性。可能以更高的浓度(IC50 = 2 µM)抑制蛋白激酶A。还抑制槲皮素、H-89或除草霉素A处理的NPC-076细胞中的端粒酶活性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PKC
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:针对蛋白激酶C(PKC),为10 nM;分别针对原代脂肪细胞裂解物的和GSK-3β免疫沉淀物中的GSK-3,为360 nM和170 nM
Preparation Note
仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。DMSO储备液可在-20°C下稳定保存4个月。
Other Notes
Hers, I., et al. 1999.FEBS Lett.460, 433.
Ku, W.-C., et al. 1997.Biochem.Biophys.Res. Commun.241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996.Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995.Biochim.Biophys.Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991.J. Biol. Chem. 266, 15771.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | deep orange |
| solubility | DMSO: 10 mg/mL |
| web metadata keyword.default | 2-[1-(3-Dimethylaminopropyl)-1H-indol-3-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-maleimide,Bisindolylmaleimide I competitive inhibitor ATP-binding site,Bisindolylmaleimide I for cancer research applications,Bisindolylmaleimide I for cell signaling studies,Bisindolylmaleimide I for protein kinase studies,Bisindolylmaleimide I for telomerase inhibition,Bisindolylmaleimide I inhibitor 133052-90-1,GF 109203X Bisindolylmaleimide I procurement,Gö 6850 Bisindolylmaleimide I research grade,Sigma-Aldrich Bisindolylmaleimide I,cell-permeable Bisindolylmaleimide I 10 nM IC50,high purity Bisindolylmaleimide I from Sigma-Aldrich,highly selective PKC inhibitor Bisindolylmaleimide I,lab-grade Bisindolylmaleimide I for PKC research |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([nH]c4)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN(C)C)cccc3 |
| InChI | 1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31) |
| InChI key | QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |




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