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General description
一种可渗透细胞且可逆的蛋白激酶C抑制剂,其对PKCδ(IC50 = 3-6 µM)和PKCθ具有更高的选择性。抑制PKCα、PKCβ和PKCγ亚型,但效力显著降低(IC50=30-42 µM)。对PKCε、PKCη和PKCζ的抑制活性降低(IC50=80-100 µM)。还已知抑制CaM激酶III(IC50 = 5.3 µM)。
一种蛋白激酶Cδ(PKCδ,IC50=3-6 µM)和PKCΘ同工酶的细胞渗透性可逆抑制剂。也抑制PKCα、PKCβ和PKCγ亚型,但效力显著降低(IC50=30-42 µM)。对PKCε、PKCη和PKCξ的抑制活性降低(IC50=80-100 µM)。还已知抑制CaM激酶III(IC50 = 5.3 µM)。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PKCδ
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:对于PKCδ为3-6 µM;对于CaM激酶III为5.3 µM
Preparation Note
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Villalba, M., et al. 1999.J. Immunol. 163, 5813.
Gschwendt, M., et al. 1994.Biochem.Biophys.Res. Commun.199, 93.
Gschwendt, M., et al. 1994.FEBS Lett.338, 85.
Gschwendt, M., et al. 1984.Cancer Lett.25, 177.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
| Quality Level | 100 |
| description | Merck USA index - 14, 8272 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze |
| color | orange |
| solubility | ethanol: 1 mg/mL,DMSO: 30 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O1C(C=Cc2c1c(c(c(c2O)Cc4c(c(c(c(c4O)C(=O)C)O)C)O)O)C(=O)\C=C\c3ccccc3)(C)C |
| InChI | 1S/C30H28O8/c1-15-24(33)19(27(36)22(16(2)31)25(15)34)14-20-26(35)18-12-13-30(3,4)38-29(18)23(28(20)37)21(32)11-10-17-8-6-5-7-9-17/h5-13,33-37H,14H2,1-4H3/b11-10+ |
| InChI key | DEZFNHCVIZBHBI-ZHACJKMWSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |





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