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C5a受体拮抗剂，W-54011，1MG，234415-1MGCN，Sigma

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品牌型号： Sigma 234415-1MGCN

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商品介绍
规格参数
包装参数

产品介绍 Product Description

General description

一种作为有效、特异性和口服活性C5a受体拮抗剂起作用的四氢萘甲酰胺化合物。显示以2.2 nM的K_i抑制¹²⁵I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca²⁺动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC₅₀=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，**可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。
一种强效、特异性和口服活性的C5a受体拮抗剂。显示以2.2 nM的K_i抑制¹²⁵I-rHC5a与人中性粒细胞的结合，以及C5a诱导的细胞内Ca²⁺动员，趋化性和活性氧（ROS）生成（IC₅₀=3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM），没有激动剂活性，**可达10 µM。显示可预防C5a诱导的沙鼠中性粒细胞减少（100 µg/kg静脉注射或3-30 mg/kg口服）。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
C5a受体
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞渗透性：否
靶标IC₅₀：3.1 nM，2.7 nM和1.6 nM，分别为抗C5a诱导的细胞内Ca2+动员，趋化性和活性氧（ROS）生成
靶标K_i：2.2 nM，针对125I-RHC5a与人中性粒细胞的结合

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。储备液在-20°C条件下可稳定保存3个月。

Other Notes

Sumichika, H., et al. 2002.J. Biol. Chem.277, 49403.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性：标准处理（A）

技术参数 Specifications

Quality Level	100
assay	≥95% (HPLC)
form	solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
storage condition	OK to freeze,desiccated (hygroscopic),protect from light
color	white
solubility	DMSO: 50 mg/mL,methanol: 50 mg/mL
shipped in	ambient
storage temp.	2-8°C
SMILES string	Cl.N(C)(C)c1ccc(cc1)CN(c4ccc(cc4)C(C)C)C(=O)C2CCCc3c2cc(cc3)OC
InChI	1S/C30H36N2O2.ClH/c1-21(2)23-11-16-26(17-12-23)32(20-22-9-14-25(15-10-22)31(3)4)30(33)28-8-6-7-24-13-18-27(34-5)19-29(24)28;/h9-19,21,28H,6-8,20H2,1-5H3;1H
InChI key	UKBJWRMNGCDKNL-UHFFFAOYSA-N

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