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产品介绍
Product Description
General description
pepJIP1(TI-JIP1153-163)和TAT-pepJIP1(目录编号分别为420133 & 420134)的细胞可渗透的非肽基噻唑基噻二唑替代品,作为JIP对接位点靶向(针对与JNK1结合的pepJIP1,IC50=239 nM)和底物竞争性JNK抑制剂(针对JNK1的ATF2磷酸化,IC50=700 nM),而对p38α,Akt,弗林蛋白酶或致死性因子几乎没有活性(IC50 >50 µM)。在体外,在TNF-α刺激(IC50 = 6.23 µM)下,可抑制HeLa培养物中过表达的GFP-c-Jun的磷酸化,并在体内恢复2型糖尿病模型(25 mg/kg,i.p.)鼠的胰岛素敏感性。使用大鼠肝微粒体制剂进行的生物稳定性分析表明,化合物在37.5°C下的半衰期为27分钟。
Packaging
用惰性气体包装
Other Notes
De, S.K., et al. 2009.J. Med. Chem.52, 1943.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性:标准处理(A)
技术参数
Specifications
| Quality Segment | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | pale yellow |
| solubility | ethanol: 4 mg/mL,DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | wet ice |
| storage temp. | −20°C |
| SMILES string | [s]1c(nnc1N)Sc2[s]c(cn2)[N+](=O)[O-] |
| InChI | 1S/C5H3N5O2S3/c6-3-8-9-5(14-3)15-4-7-1-2(13-4)10(11)12/h1H,(H2,6,8) |
| InChI key | NQQBNZBOOHHVQP-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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