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General description
一种血脑屏障渗透性、无毒的叔酰胺化合物，作为RAGE（晚期糖基化终末产物受体）V结构域介导的配体结合的高亲和力、强效、多模式阻断剂（针对Aβ40、HMGB1和S100B，与sRAGE结合，Ki分别为25、148和230 nM）。阻断RAGE介导的Aβ40和Aβ42流入大脑。还显示出抑制Aβ-RAGE诱导的NF-κB激活和NF-κB-依赖性β-分泌酶转录。据报道，每日对APPsw/0小鼠AD模型（1 mg/kg/d，通过ip）进行治疗，可显著减少皮质和海马体中的硫黄素S阳性淀粉样斑块（减少70%至80%），并将认知能力恢复到非AD小鼠的水平。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
RAGE
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标Ki：对A&beta分别为25、148和230 nM
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多6个月。
Other Notes
Deane, R., et al. 2012.J. Clin. Invest.122, 1377.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | semisolid,viscous liquid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | white to off-white |
| solubility | DMSO: 100 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O=C(C1=CC=C(Cl)C=C1)N(CC2=CC=CC=C2)C3CCCCC3 |
| InChI | 1S/C20H22ClNO/c21-18-13-11-17(12-14-18)20(23)22(19-9-5-2-6-10-19)15-16-7-3-1-4-8-16/h1,3-4,7-8,11-14,19H,2,5-6,9-10,15H2 |
| InChI key | XDFKWGIBQMHSOH-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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