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General description
一种细胞可渗透的（双亚苄基）哌啶酮化合物，可作为CARM1/PRMT4精氨酸甲基转移酶活性的选择性抑制剂（IC50 = 7.1 µM，以PABP1为底物）。它仅在更高的浓度下抑制PRMT3（分别使用NPL3或rpS2作为底物的100 µM抑制剂分别抑制70%和62%），对PRMT1，PRMT5，PRMT6（IC50 >100 µM）或四个HKMT（<20%抑制，针对用100 µM抑制剂的DOTL1，G9a，SET7或Suv39H1）几乎没有活性。显示以剂量依赖性方式抑制LNCaP细胞中PSA启动子介导的报告基因转录（用4和6 µM抑制剂分别抑制74%和97%）。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PRMT4
可逆性：是
次要靶标
SET7
细胞可渗透性：是
靶标IC50：CARM1介导的PRMT1和SET7甲基化（IC₅₀=7.1、63和943 µM，
Packaging
用惰性气体包装
Other Notes
Cheng, D., et al. 2011.J. Med. Chem.54, 4928.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥95% (HPLC) |
| form | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| storage condition | OK to freeze,protect from light |
| color | orange |
| solubility | DMSO: 50 mg/mL |
| shipped in | ambient |
| storage temp. | 2-8°C |
| SMILES string | O=C(/C(CN(CC1=CC=CC=C1)C/2)=C/C3=CC=C(O)C(Br)=C3)C2=C\C4=CC(Br)=C(O)C=C4 |
| InChI key | KNMFTTWVELIVCC-CLVAPQHMSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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