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佛司可林，毛喉鞘蕊花，25MG，344270-25MGCN，Sigma

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品牌型号： Sigma 344270-25MGCN

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商品介绍
规格参数
包装参数

产品介绍 Product Description

General description

从印度植物毛喉鞘蕊花中分离出的主要细胞渗透性二萜。在低剂量时，它用作正性肌力药。在较高剂量下，由于其作为平滑肌肉松弛药的作用，因此可作为低血压和血管舒张剂。在有效剂量下未观察到主要副作用。毛喉素的药理活性是由于其激活腺苷酸环化酶（EC₅₀ = 4 µM），导致cAMP水平升高。毛喉素正性肌力效应的确切机制尚不清楚，但可能与cAMP依赖性Na⁺通透性增加有关，导致Ca²⁺释放间接增加。抑制大鼠肾系膜细胞中的MAP激酶（IC₅₀ = 25 µM）。还充当Hh途径拮抗剂。显示抑制小脑颗粒细胞中的凋亡，并诱导静息人B淋巴细胞中的凋亡。
从印度植物毛喉鞘蕊花中分离出的具有心脏活性的二萜。在低剂量时，在狗、猫、自发性高血压和正常大鼠以及离体豚鼠心脏中用作正性肌力药。在较高剂量下，由于其作为平滑肌肉松弛药的作用，因此可作为低血压和血管舒张剂。在有效剂量下未观察到主要副作用。膜和完整细胞中腺苷酸环化酶（EC₅₀ = 4 µM）的快速可逆激活剂。不影响鸟苷酸环化酶或环核苷酸磷酸二酯酶的活性。毛喉素′正性肌力效应的确切机制尚不清楚，但可能与cAMP依赖性Na⁺通透性增加有关，导致Ca²⁺释放间接增加。抑制大鼠肾系膜细胞中的MAP激酶（IC₅₀ = 25 µM）。还充当Hh途径拮抗剂。显示抑制小脑颗粒细胞中的凋亡，并诱导静息人B淋巴细胞中的凋亡。

Biochem/physiol Actions

产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：是
靶标IC₅₀：25 µM，抑制大鼠肾系膜细胞中的MAP激酶；腺苷酸环化酶激活的EC50 = 4 µM。

Preparation Note

在复溶后存放于冰箱（4°C）。DMSO储备液可在4°C下稳定保存4个月。

Other Notes

D′Orazio, J.A., et al. 2006.Nature443, 340.
Noveen, A., et al. 1996.Biochem.Biophys.Res. Commun.219, 180.
Galli, C., et al. 1995.J. Neurosci.15, 1172.
Li, X., et al. 1995.Am. J. Physiol.269, C986.
Lomo, J., et al. 1995.J. Immunol.154, 1634.
Uneyama, H., et al. 1993.J. Biol. Chem.268, 168.
Laurenza, A., et al. 1989.Trends Pharmacol.Sci.10, 442.
Adashi, E.Y., and Resnick, C.E.1986.J. Cell.Biochem.31, 217.
Seamon, K.B., and Daly, J.W.1986.Adv.Cyclic Nucleotide Protein Phosphorylation Res.20, 1.
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Metzger, H., and Lindner, E. 1981.IRCS Med. Sci. Biochem.Cardiovasc.System Pharmacol.9, 99.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

据报道，乙醇抑制毛喉素介导的腺苷酸环化酶的活化。DMSO为推荐溶剂；在DMSO终浓度为≤5%时，几乎不会抑制腺苷酸环化酶的活化。
毒性：有害（C）

技术参数 Specifications

description	Merck USA index - 14, 2476
Quality Level	100
assay	≥99% (HPLC)
form	crystalline solid
manufacturer/tradename	Calbiochem^®
storage condition	OK to freeze
color	white to off-white
solubility	DMSO: 5 mg/mL
shipped in	ambient
storage temp.	10-30°C
SMILES string	O1[C@]2([C@@]([C@@]3([C@@H]([C@@H]([C@@H]2OC(=O)C)O)C(CC[C@@H]3O)(C)C)C)(C(=O)C[C@]1(C)C=C)O)C
InChI	1S/C22H34O7/c1-8-19(5)11-14(25)22(27)20(6)13(24)9-10-18(3,4)16(20)15(26)17(28-12(2)23)21(22,7)29-19/h8,13,15-17,24,26-27H,1,9-11H2,2-7H3/t13-,15-,16-,17-,19-,20-,21+,22-/m0/s1
InChI key	OHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N

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