ONO-AE3-208，25MG，SML2076-25MG，Sigma

Biochem/physiol Actions

ONO-AE3-208是一种口服活性前列腺素E2受体4（EP4）选择性拮抗剂（nM为单位的Ki = 1.3/EP4，30/EP3，790/FP和2400/TP；针对前列腺素受体DP、EP1、EP2、IP的Ki >10 μM）。EP4-/-小鼠和用ONO-AE3-208处理的野生型小鼠（在饮用水中10 mg/kg /天）都在DSS诱发的肠炎小鼠模型中表现出了严重的症状（腹泻、嗜血、体重减轻）。ONO-AE3-208也被报道可在体内促进胎儿和新生大鼠的动脉导管收缩（口胃给药10 mg/kg）。此外，ONO-AE3-208在体外已展示出可有效抑制1 ng/mL IL-1β诱导的HUVEC迁移（被1或10 μM的AE3-208分别抑制53％和75％），并在体内可阻断IL-1β（ 30 ng/Hydron颗粒植入物）诱导的小鼠角膜血管生成（口服1 mg/kg/天）。
可口服并具有体外和体内功效的前列腺素E2受体4（EP4）选择性拮抗剂。