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产品介绍
Product Description
Application
PF-05175157已用作乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂，研究其对黄病毒感染的影响。
Biochem/physiol Actions
PF-05175157 是乙酰辅酶 A 羧化酶亚型 ACC1（主要位于肝脏和脂肪组织中）和亚型 ACC2（主要位于骨骼肌和心肌中）的有效和选择性抑制剂，IC50 值分别为 27 nM 和 33 nM。 乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC）生成丙二酰辅酶 A，丙二酰辅酶 A 是从头脂肪生成的底物，并且通过抑制肉碱-棕榈酰转移酶 I（CPT-1）也作为线粒体脂肪酸 β-氧化的抑制剂，该酶负责长链脂肪酰基辅酶 A 跨线粒体膜的运输。 人们希望 ACC 抑制剂能抑制从头脂肪形成和增加长链脂肪酸的 β 氧化作用，具有治疗 2 型糖尿病、肝脂肪变性和癌症的潜力。在用于糖尿病治疗的 I 期临床研究中，PF-05175157 抑制了从头脂肪形成并增加了全身脂肪酸的净利用率。
技术参数
Specifications
| Quality Level | 100 |
| assay | ≥98% (HPLC) |
| form | powder |
| color | white to beige |
| solubility | DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed) |
| storage temp. | room temp |
| SMILES string | CC(C)N(N=C1)C2=C1CC3(CCN(C(C4=CC(NC(C)=N5)=C5C=C4)=O)CC3)CC2=O |
| InChI | 1S/C23H27N5O2/c1-14(2)28-21-17(13-24-28)11-23(12-20(21)29)6-8-27(9-7-23)22(30)16-4-5-18-19(10-16)26-15(3)25-18/h4-5,10,13-14H,6-9,11-12H2,1-3H3,(H,25,26) |
| InChI key | BDXXSFOJPYSYOC-UHFFFAOYSA-N |
| 长度(mm) | |
| 宽度(mm) | |
| 高度(mm) | |
| 重量(kg) |
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